Существует мнение у историков, что начало применения препарата, известного под названием «допинг», во время проведения соревнований лежит еще в самом истоке основания Олимпийских игр, то есть с 776 года до нашей эры. Тогда это были различные галлюциногенные и болеутоляющие настои и экстракты из трав, грибов, а также вина. На сегодняшний день подобные «снадобья» строго запрещены, но в древности в период развития Олимпийских игр, а также даже после восстановления Олимпийских игр в 1896 году (в относительно в современном мире), участникам соревнований разрешалось использование таких препаратов, которые своим действием приблизить их к победе.

В качестве яркого примера применения допинга может послужить известная история марафонца из Америки Томаса Хикса (Thomas Hicks). Участвуя в соревнованиях по бегу в городе Сент-Луис, Хикс в 1904 году находился намного километров впереди от своих соперников. На одном из участков Томас Хикс потерял сознание. Однако до финиша оставалось еще более 20 километров. Подбежавшие тренеры спортсмена дали выпить ему неизвестного секретного снадобья. Приняв предложенный препарат, Хикс поднялся и побежал дальше. Когда марафонец пробежал несколько километров, его ноги вновь подкосились и он упал без сознания. Он был опять напоен «тренерами» чудо-снадобьем, после чего опять встал и продолжил марафон. Результатом такой гонки была победа с получением золотой медали Томаса Хикса на соревнованиях – он успешно закончил гонку. Как определилось позже, тренеры Хикса поили своего подопечного напитком, который содержал стрихнин. Стрихнин в умеренных дозах по своему фармакологическому – мощный стимулятор.

Следующими в истории спорта и развития допинга были появившиеся в 1932 году амфитамины. В период проведения Олимпийских игр 1930 года и 1948 года, атлеты горстями употребляли пилюли и таблетки. Так на соревнованиях в 1952 году группа конькобежцев, приняв большое количество таблеток, потеряла сознание и была отравлена в больницу.

После таких неприятных случаев, Международный Олимпийский комитет провел ряд мероприятий по запрету применения подобных препаратов. Ошибкой таких запретов было то, что Олимпийский комитет на протяжении многих лет в своих обращениях к спортсменам, тренерам и властям государств-участников Олимпийских игр полагался только на их совесть.

Применение стероидов началось в 40-е годы ХХ. Существуют слухи, что команда атлетов из СССР по тяжелой гимнастике в период своего первого появления на Олимпийских соревнованиях в Хельсинки в 1952 году неожиданно победив во всех возможных категориях, применяла гормональные стероиды. В то время проведение этих соревнований было не только борьбой между спортсменами, а еще и состязанием между коммунизмом и капитализмом. Особенно это стало ясно после заявления американского тренера о том, что теперь Соединенные штаты примут все меры, чтобы соревноваться с СССР на «равных условиях».

1958 год – год рождения анаболических стероидов, которые начала выпускать американская компания по производству фармацевтической продукции. Позже было определено, что анаболики (а теперь их стали так называть) имеют ряд очень серьезных побочных действий. Эффект от такого применения анаболиков был равен применению яда Но в то время применение анаболических стероидов у атлетов всего мира было очень популярным и было уже слишком поздно производить отзыв препаратов из торговых сетей.

И только в 1968 году Международный Олимпийский Комитет ввел обязательную процедуру сдачи анализов мочи для определения применения допинга.